一、 需提前邮件预约申请
二、药理学效应:
美洛昔康是昔康类的衍生物,能阻断引发身体疼痛和炎症的环氧合酶-2释放,被称为COX-2抑制剂,是一类新型非甾体类抗炎药(NSAIDs)。环氧化酶-1(COX-1)与COX-2有关确又有所不同,它产生的生化物质,可以维持肾脏和胃肠道正常的血液供应。传统的NSAIDs不能抑制COX-2也不能抑制COX-1,因此会产生不愉快的副作用。治疗剂量的美洛昔康已被证明可选择性抑制COX-2而对COX-1影响较小。虽然美洛昔康与吡罗昔康结构不同,但非常相似,不同于吡罗昔康的是,美罗昔康具有较少的胃肠道副作用。
需要注意的是,某些形式的癌症(如鳞状细胞癌)表现出了COX-2活性。研究表明,这种新型的非甾体抗炎药除了其抗炎作用外可能有抗肿瘤作用,从而在不能做手术的肿瘤患者中起到缓和治疗的效果。
同其他非甾体抗炎药一样,美洛昔康可以抑制前列腺素合成,从而发挥抗炎、镇痛、抗渗出和解热作用,还能够降低炎症组织中白细胞的浸润。美洛昔康作用缓慢,口服吸收效果良好,在血液循环中具有较长的半衰期。它的作用效果持久,在大多数物种的动物,持续可达约24到48小时。吸收后分布到血液、肝脏、肾脏和滑液中,可穿过胎盘屏障。通过肝脏代谢,最终从粪便和尿液排泄,在哺乳期大鼠的乳汁中也有发现。
三、适用范围:
因皮质类固醇激素的副作用而不能使用的情况下,美洛昔康可用于缓解炎症和疼痛,也用作手术后镇痛,作为重大手术可预期疼痛的镇痛药阿片类药物的补充,并在不能手术的肿瘤中起到姑息治疗作用。
四、药物间作用禁忌:
妊娠期和哺乳期禁用。由于许多非甾体抗炎药有产生胃肠道溃疡和出血的风险,因而应避免同时使用美洛昔康(metacam)与其他非甾体类抗炎药或糖皮质激素。具有哮喘、胃肠刺激和出血、肝、心和肾功能损伤病史的也应禁用。
美洛昔康同时使用氨基糖苷类药物(例如庆大霉素、阿米卡星)会增加肾毒性的风险;可使降压药血管紧张素转换酶抑制剂的作用效果降低,减弱呋喃苯胺酸的利尿效果;但可增加地高辛的血液吸收效果。
五、副作用:
1. 对中枢神经系统影响:坐立不安、昏睡
2. 消化系统:食欲不振、腹泻、胃肠溃疡或便血
3. 对肾脏影响:肾乳头坏死、肾功能衰竭、蛋白尿、尿频
4. 对肝脏影响:肝酶升高
5. 血液学:使贫血,尿素氮和肌酐升高
6. 皮肤:瘙痒
7. 代谢:脱水
8. 其它:可引起水肿
由于其有增加肾毒性的风险,因而需谨慎使用于脱水、休克或低血压的动物。
六、推荐使用剂量:
对于慢性疾病,兽医应根据需要,给最低有效剂量,即每天0.2 mg/kg,灌胃或皮下注射,一般连续给药3天,此剂量和给药频率为给动物镇痛的日常基本护理处方。
在当大鼠有严重的呼吸系统疾病,表现出非常不舒服时,可以每天给0.3 mg/kg到0.6 mg/kg,灌胃或皮下注射,但如果已经使用了糖皮质激素,应禁止使用此药物。做为手术镇痛剂的用量:1 mg/kg到2 mg/kg,灌胃或皮下注射,每天一次。
七、注意:
非甾体类抗炎药可能会掩盖感染所产生的临床症状,当长时间给大鼠使用非甾体类抗炎药或类固醇时,还需使用光谱抗生素做为治疗方案的一部分。为防止脱水,还需提供新鲜的水源;使用前应混匀混悬剂,并应在每天同一时间给药。当出现身体肿胀、粪便和尿液颜色或形状发生变化和体重增加的情况,均需要记录给兽医。药物的保存:应在室温条件下存放在干燥密闭的容器中。
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4. Veterinary Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs). (2008). Retrieved November 16, 2008, fromhttp://www.fda.gov/cvm/nsaids.htm.
版本号:2016年12月8日第一版
起草人:尹玉涛 谢忠忱 常在
IACUC通过时间:2016年12月8日